TP3B-2 : Recherche d'un myorelaxant

Étape 1 :

• Que faire : Visualiser des molécules grâce à Rastop
• Comment faire : Mesurer la distance entre les deux acides aminés de référence, la cystéine (CYS) et le tryptophane (TRP), dont la position diverge en fonction des molécules. Prendre comme indice de référence les résultats avec et sans acétylcholine
• Résultats attendus :

Si la distance CYS/TRP est faible et proche de celle de l’acétylcholine, alors la protéine canal s’ouvre. Les effets étant  les mêmes => molécule agoniste donc favorisant la contraction musculaire.

Si la distance CYS/TRP est plus élevée que celle de l’acétylcholine, alors la protéine canal reste fermée. Les effets étant opposés => molécule antagoniste donc défavorable à la contraction musculaire autrement dit favorable au relâchement (effet myorelaxant)

Le myorelaxant le plus efficace sera celui chez qui la distance CYS/TRP est la plus importante.

Étape 2/3 :

Marge d’erreur tolérée ± 0,5 Å

Pour une distance supérieure à 13 Å entre ces deux acides aminés, le récepteur est bloqué et ne s’ouvre pas.

Étape 4 :

• Je vois :

- Distance CYS/TRP est faible et proche de celle de l’acétylcholine : épibatidine / nicotine

• Je sais :

Pour une faible distance la protéine canal s’ouvre. Les effets étant les mêmes => molécules agonistes donc favorisant la contraction musculaire. Molécules pas intéressantes

• Je vois :

- Distance CYS/TRP plus élevée que celle de l’acétylcholine : strychnine / cobratoxine / curare / conotoxine

• Je sais :

Pour une distance élevée la protéine canal reste fermée. Les effets étant opposés => molécules antagonistes donc défavorables à la contraction musculaire autrement dit favorable au relâchement (effet myorelaxant). Molécules intéressantes

• Je conclus :

Le myorelaxant le plus efficace sera celui chez qui la distance CYS/TRP est la plus importante : La conotoxine.